Biorelevant

Biorelevant提供Fassif/Fessif/Fassgf,Fedgas,Fassif-v2,Fessif-v2,canine Fassif,Fassgf,Fasscof,Fesscof等多款产品。

1、biorelevant 产品——Fassif/Fessif/Fassgf

Fassif，Fessif和Fassgf是模拟人体肠道液的溶解介质,该产品包括3f粉末和缓冲浓缩液。

• Fassif：禁食状态模拟肠液

• Fessif：进食状态模拟肠液

• Fassgf：禁食状态模拟胃液

产品特点：

· 使用3F粉末+缓冲液浓缩物制备FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF

· 3F粉末含有胆盐+卵磷脂形成胃肠道混合胶束

· 缓冲浓缩液可在几秒钟内组成 3 种不同的缓冲溶液

产品优势：

Biorelevant FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF含有存在于胃肠道中的生理表面活性剂（胆盐和卵磷脂），可以比传统的溶解介质更准确地模拟这些液体。该产品对口服药物的新开发者和仿制药开发者十分有用，其原因为： 

· 生物相关培养基中的体外溶解度结果有助于建立口服药物的生物制药特性与体内吸收之间的关系

· 生物相关培养基中的体外溶出结果可以使药物开发人员识别具有出色溶出度特征的测试配方

· 非常适合用于 USP 1 或 USP 2 溶出度装置（建议每容器 900mL 培养基）

· 药物分析可以通过HPLC进行

· 标准化的制备方法非常快速和简单，每次都能产生高度可重复的培养基

应用案例：Biorelevant Invokana（卡格列净）薄膜包衣片的生物相关溶解

卡格列净是一种钠-葡萄糖协同transport proteins 2 （SGLT2） 抑制剂，用于治疗II型糖尿病。它降低了II型糖尿病和心脏或血管患者心脏病发作、中风或死亡的风险。

该案例研究揭示了 BCS 2 类药物卡格列净在 BCS 缓冲液和肠道生物相关培养基中的行为。在一组BCS缓冲液中测试含有300mg卡格列净的参考膜包衣片剂，然后在两种生物相关肠道禁食喂养状态培养基FaSSIF和FeSSIF中进行测试。（案例仅用作文献参考）

方法：基于Biorelevant提供的生物相关溶出度指南确定溶出度曲线，两组溶出度测试（BCS和生物相关）使用相同的参数（n=6、75rpm、900 mL体积和37°C）。因为HPLC应用于生物相关药物分析，因此使用HPLC进行卡格列净分析，成功开发了一种HPLC方法，提高了选择性、线性度、精密度和准确度，发现样品在分析期间是稳定的，使用USP 2仪器的溶出方法也被发现是准确和精确的。

BCS解散

重叠的 BCS 溶出曲线证实卡格列净在胃肠道的生理 pH 值中表现为中性药物。结果还证实，根据 BCS 溶解度分类，该药物将被归类为不溶性（BCS 2 类或 BCS 4 类）。在所有三种 BCS 培养基中，只有大约 10% 的药物从药物产品中释放出来。

生物相关溶解

与BCS溶出形成鲜明对比的是，生物相关培养基中的溶出曲线与BCS溶出结果明显不同。在禁食（FaSSIF）和喂养（FeSSIF）状态介质中，实现了完全剂量的溶解。对于中高剂量（300mg）BCS 2中性药物，这种溶解行为非常罕见，尤其是在禁食状态培养基中。它表明这种不溶性药物与生物相关培养基具有非常显着的相互作用。

2、Biorelevant黄金搭档产品——FEDGAS

Biorelevant FEDGAS模拟喂养状态的胃液。使用FEDGAS凝胶和适当稀释的FEDGAS缓冲液浓缩液，可以很容易地制备三种类型的进料状态胃培养基（pH 6、pH 4.5和pH 3），能够很好的反映胃排空的不同状态。

产品介绍：模拟饭后胃液的生物相关溶解培养基，对中性、碱性或酸性 BCS 2 类药物具有出色的鉴别力，降低水不溶性药物的生物等效性 （BE） 失败风险，同时3 种不同的 pH 值（6、4.5 和 3）反映了胃排空的不同阶段，设计用于标准 USP 溶出 1 和 2 仪器。

3、Biorelevant新品——Canine FaSSIF and Canine FaSSGF

模拟禁食犬肠道液的溶解培养基。这些体外测试培养基含有存在于狗胃肠道中的生理表面活性剂（胆汁盐和卵磷脂）。

产品特点：

· 使用快速且具有成本效益的体外研究检查口服药物如何从制剂中释放并溶解在犬胃肠道液中

· 通过将口服药物的体外生物相关溶解度和溶出度与体内临床前犬生物利用度联系起来，简化临床前开发

· 可制备 3 种不同的溶出介质：FaSSIFc、FaSSGFc pH 1.5 和 FaSSGFc pH 6.5

4、Biorelevant改良款1——FaSSIF-V2

Biorelevant FaSSIF-V2包括粉末和缓冲液，FaSSIF-V2 是一种生物相关溶出培养基，可模拟人类禁食状态的肠液。FaSSIF-V2是FaSSIF的改良款，它含有与FaSSIF相同的生理表面活性剂，但胆汁盐与卵磷脂的比例略有不同。

5、Biorelevant改良款2——FeSSIF-V2

该产品包括粉末和缓冲液，与FeSSIF非常相似，但含有脂肪消化的脂肪分解产物。有助于开展亲脂性药物（Log D ≥ 3）在体内喂养状态肠道中的溶解度和溶解度研究。

6、Biorelevant FaSSCoF

Biorelevant FaSSCoF是一种生物相关溶出培养基，可模拟人类禁食状态的结肠液。它含有适当的生理成分（胆汁盐和脂质），反映了餐前结肠液中存在的生理成分。这使得FaSSCoF比普通缓冲液更能预测溶解度和溶解度。

Biorelevant FaSSCoF用于评估用于结肠递送的药物和缓释药物产品如何溶解在禁食状态的结肠液中。一般来说，它对速释药物的用处较小，因为大多数速释药物在到达结肠时基本完全，口服给药后的吸收区域远小于上消化道。

7、Biorelevant FeSSCoF

Biorelevant FeSSCoF是一种生物相关溶出培养基，可模拟人类喂养状态的结肠液。它含有适当的生理成分（胆汁盐和脂质），反映了餐后结肠液中存在的生理成分。这使得FeSSCoF比普通缓冲液更能预测溶解度和溶解度。

Biorelevant FeSSCoF是一种生物相关溶出培养基，可模拟人类喂养状态的结肠液。它含有适当的生理成分（胆汁盐和脂质），反映了餐后结肠液中存在的生理成分。这使得FeSSCoF比普通缓冲液更能预测溶解度和溶解度。

它用于评估用于结肠递送的药物和缓释药物产品如何溶解在喂养状态的结肠液中。一般来说，它对速释药物的用处较小，因为大多数速释药物在到达结肠时基本完全，口服给药后的吸收区域远小于上消化道。